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中國科學家新發現有助抗糖尿病新藥研發

  國際頂級學術期刊《自然》5月18日線上發表了我國科學家關於胰高血糖素受體和胰高血糖素樣-1受體的兩項最新研究成果。這兩項成果為治療2型糖尿病和肥胖症的新藥研髮指明了方向,並可能大幅降低用藥成本。

  2型糖尿病是世界上患病人數上升最快的疾病之一。胰高血糖素受體和胰高血糖素樣-1受體是體內血糖代謝的關鍵調節因子。在饑餓狀態下,胰高血糖素受體通過與其配體胰高血糖素結合來提高人體血糖水平;而胰高血糖素樣-1受體主要在攝食後發揮作用,通過與其配體胰高血糖素樣-1結合,刺激胰島素分泌,使餐後血糖降低並維持在正常水平。這一領域的研究是抗糖尿病藥物設計和研發需要掌握的關鍵鑰匙。

  胰高血糖素受體是抗2型糖尿病藥物的重要靶點。由於其全長結構信息缺失,影響了靶向該受體的抑製劑藥物研發,目前尚無上市藥物。這次發佈的最新研究成果顯示,中科院上海藥物研究所領銜的科研團隊成功解析人源胰高血糖素受體全長蛋白的三維結構,揭示了該受體蛋白不同結構域對其活化的調控機制,為2型糖尿病治療新藥開發提供了新思路。

  胰高血糖素樣-1受體更是公認的2型糖尿病治療靶標,目前已有多個激動該受體的多藥物上市,它們的年銷售總額超過100億美元。但當下多藥物的經典給藥方法是注射,並存在一定的副作用。靶向該受體口服藥物研發一直是國際醫藥産業關注的熱點。

  上海科技大學iHuman研究所領銜的科研團隊成功解析人源胰高血糖素樣-1受體七次跨膜區晶體結構,揭示了其別構調節機理,也為相關藥物研發奠定了結構生物學基礎。

  科研團隊成員、復旦大學藥學院院長王明偉説,希望近三年內在科研成果轉化方面實現突破。這些成果成功應用後將大幅降低糖尿病治療藥物的用藥成本,預測價格可能降到同類類藥物的十分之一。

  此外,iHuman研究所領銜的科研團隊成功解析了人源平滑受體的多結構域三維結構,這項成果于北京時間5月17日傍晚在知名學術期刊《自然‧通訊》上發表。

  上述三項頂尖科研成果都在位於上海張江的科創中心核心區涌現。目前,這一區域已初步形成了一個教育、科技和産業互動融合的創新生態系統,成為張江綜合性國家科學中心建設的核心承載區,在上海科創中心建設中發揮著越來越重要的作用。(記者 劉雪 周琳)

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